Учёные Томского политехнического университета приступили к испытаниям нового препарата против инсульта; исследователи доказали его эффективность с помощью математических моделей и экспериментов, узнал корреспондент Сиб.фм 14 сентября из сообщения информационного агентства «РИА Новости».
Томские исследователи в скором времени планируют приступить к проведению экспериментов на мышах. Для получения более корректных результатов грызуны должны содержаться в специальных шкафах, в определённом микроклимате, питаться по определённому режиму. Томские исследователи искали лекарство с помощью биомишени.
Биомишень — фермент, рецептор, ионный канал или иная биологическая структура, функция которой нарушается при болезни. Учёным необходимо найти вещество, которое, связываясь с этой биомишенью, восстанавливает её нормальную работу.
«Они должны подойти друг другу, как ключ к замку, тогда будет положительный эффект. Долгое время структура большинства биомишеней была не известна. Само понятие — было, а вот что они представляют собой на молекулярном уровне, никто не знал», — рассказал сотрудник лаборатории изучения механизмов нейропротекции, профессор кафедры биотехнологии и органической химии ТПУ Андрей Хлебников.
По его словам, учёным нужны были молекулы с плоской структурой. Поэтому сначала они провели моделирование на компьютере, поместив молекулу в активный центр биомишени. Использование математических подходов позволяет с достаточной вероятностью спрогнозировать, будет ли полученное вещество эффективно.
Далее учёные стали синтезировать аналоги и нашли соединение на основе хиноксалина, которое на порядок активнее, чем первоначальные образцы. Первые испытания были проведены на грызунах, они подтвердили, что новое вещество подавляет зону инсульта.
«Сейчас, например, полученное вещество имеет малую растворимость, то есть в виде инъекций его не введёшь. Наша задача — модицифировать структуру молекулы, чтобы повысить растворимость и при этом сохранить противоинсультную активность предшественника. Важно, чтобы не проявлялась токсичность, не было отрицательных побочных эффектов. Это всё надо проверить на животных», — подчеркнул Андрей Хлебников.
Испытания на грызунах будут идти несколько недель. Когда учёные докажут, что соединения безопасны, предстоит перейти на следующий этап — клинический, то есть испытаний на людях.
Учёные выиграли грант Российского научного фонда — 18 млн рублей на три года проведения исследований. Коллектив гранта — 10 человек, им руководит сотрудник лаборатории изучения механизмов нейропротекции в ТПУ Дмитрий Аточин.
Напомним, что в июне 2015 года сибирские учёные доказали, что одиноким и невыспавшимся мужчинам чаще грозят инфаркт и инсульт.
Подпишитесь на нас в Telegram
